W XI-XII w. istniała w tym miejscu osada Kamion vel Kamień, która to właśnie dała nazwę obecnemu Kamionkowi. Pierwsze informacje na temat ww. osady zostały już zapisane w falsyfikacie mogileńskim, gdzie został on opisany jako wieś znajdująca się na prawym brzegu Wisły, przy przeprawie z Solca na teren Saskiej Kępy. Z czasem wyodrębniły się z niej dwie inne osady: Targowe i Skaryszew. W Kamionie, a dokładniej na polach go otaczających odbywały się niegdyś także i elekcje dwóch królów polskich - w tym pierwsza wolna elekcja w 1573 r. Henryka Walezego. W 1733 r. wybrano w Kamionie na króla Polski Augusta III. W 1780 r. król Stanisław A. Poniatowski wykupił należące do kapituły płockiej ziemie.
W 1656 r. został zniszczony tutejszy kościół, w miejscu którego w latach 1929-1931 na podstawie proj. K. Jakimowicza wzniesiono nowy pw. Matki Boskiej Zwycięskiej. Obok świątyni znajduje się najstarsza zachowany cmentarz w Warszawie i jedna z najstarszych w Polsce – Cmentarz Kamionkowski, który powstał w XIII w. Nekropolię zamknięto w 1887 r. w związku z otwarciem nowego cmentarza na Bródnie. W chwili obecnej jest to także jedyny zachowany cmentarz przykościelny w stolicy. Znajdują się na nim m.in. symboliczne groby obrońców Warszawy z 1794 r. Obok ww. cmentarza katolickiego do zakończenia II wojny światowej znajdował się cmentarz starowierców. Po wojnie w 1970 r. jego mogiły zostały przeniesione na cmentarz prawosławny na Woli.
W 1889 r. Kamionek został przyłączony do Warszawy. Na Kamionku znajduje się ponadto wiele bardzo interesujących zabytków, które zostały zapisane w rejestrze zabytków Mazowsza. Należą do nich m.in.: Park Skaryszewski, kościół na Kamionku, zespół dawnego Instytutu Weterynarii SGGW i klasycystyczne Rogatki Grochowskie (niegdyś nazywane Rogatkami Moskiewskimi). W 1961 r. jedna z ww. rogatek, która była położona po parzystej stronie ulicy została przesunięta o ok. 10 metrów w głąb posesji, w związku z poszerzaniem ul. Grochowskiej i J. Zamoyskiego.
18.06.2001 r. pawilon południowej rogatki, który położony jest po stronie nieparzystej został przesunięty o ok. 9 m w kierunku Zakładów E. Wedla.
